硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。那么什么人不能服用硝苯地平缓释片?药物过量怎么办?
【儿童用药】安全性和疗效尚不明确。
【老年患者用药】服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减少不良反应的发生率。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药无详尽的临床研究资料。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【药物过量】尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%,硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。